一、季按盐R_3NCH_3CI人的合成（论文文献综述）
孔莹莹[1]（2020）在《过渡金属催化C-O、C-N键的转化》文中研究说明本论文是关于过渡金属催化芳基C-O键、C-N键和烷基C-O键的转化研究。第1章介绍了芳基2-吡啶醚与硅锌试剂的交叉偶联反应,该反应通过NiCl2（PCy3）2催化实现了温和条件下C（aryl）-OPy键断裂,生成相应的芳基硅烷。富电子、缺电子以及含氮芳杂环的芳基2-吡啶醚和各种苯基硅锌试剂都适用于该反应。该方法同样适用于一系列邻位带取代基的芳基2-吡啶醚,为OPy邻位导向C-H功能化后的转化提供了新的途径,为芳基硅的合成提供了新的方法。第2章展示了镍催化芳基2-吡啶醚与烷基格氏试剂之间的交叉偶联反应。以NiCl2（DME）/dcype为催化体系,可以很好地催化芳基2-吡啶醚与含β-H烷基的格氏试剂之间的反应,而NiCl2（DME）/IPr-HCI催化体系则可以顺利催化芳基2-吡啶醚与不含β-H的烷基格氏试剂之间的交叉偶联;实现Caryl-O键的选择性断裂与Csp2-Csp3键的形成。该体系可以兼容CO2R、OMe、OPh、CONEt2等官能团,反应大多数情况下均可得到优秀产率。该反应可能通过自由基机理进行。第3章描述了芳基四氟硼酸重氮盐与锌试剂的反应。该反应采用Pd（OAc）2/PPh3催化体系,富电子和贫电子的重氮盐都是良好的亲电试剂;芳基锌试剂、甲基锌试剂、乙烯基锌试剂都可以顺利地参与反应。该反应的化学选择性优良,即使当芳基重氮盐的芳环上带有Cl、Br取代基时,锌试剂也能选择性地与重氮基反应。第4章研究了利用[IrCp*C12]2催化芳基乙腈与醇的α-烷基化反应。该反应具有较广的适用范围,一级醇、链式和环状二级醇,各种取代苯基、萘基和芳杂环基乙腈都可以顺利地参与反应。芳基乙腈上的OMe、NHCOR、缩醛结构等取代基都可以保留。这是对腈的烷基化方法的很好的补充。
黄中寿[2]（2017）在《EDA-TFA催化的醛和硝基烷烃缩合反应研究及其在异喹啉类生物碱合成中的运用》文中研究指明硝基烯烃是一种极其重要的化合物,它可以进行Michael加成反应,成环反应,也可以被还原成胺,水解成酸。除此之外,它还可以合成高效的杀虫剂,杀菌剂及一些生理活性物质。本文研究了以醛和硝基烷烃为原料,通过EDA-TFA催化的Henry反应以及消除脱水生成硝基烯烃的方法。我们研究了各种胺的三氟醋酸盐、乙二胺的各种盐、溶剂、等因素对反应的影响,最终确定了最优条件:最佳催化剂为乙二胺三氟醋酸盐（EDA-TFA）,最佳溶剂为二甲基亚砜,最佳温度为115±5℃,最佳反应物配比为醛:硝基烷烃:EDA-TFA=1:2:0.05,在此最佳条件下,我们高收率地制备了 24个各种取代的硝基烯烃。另外,我们运用了上述的方法对异喹啉类生物碱Mansouramycin B和Caulibugulone A的关键中间体合成进行了研究,高收率地制备了二个苯乙胺类化合物。
陈琳[3]（2017）在《四种药用植物中生物碱成分及甜菜夜蛾拒食活性研究》文中研究指明天然产物是绿色农药创制的重要来源。吡咯里西啶生物碱和二萜生物碱存在于多种植物中,不仅结构复杂多样,且对植物具有化学防卫作用,能够抵御昆虫和病原的侵害,备受研究者关注。对富含这两种生物碱植物的化学成分进行系统研究,不仅能够丰富两类化合物的结构类型,为植物化学分类学提供化学成分基础,同时也为发现活性先导物提供复杂结构的天然化合物库,对促进我国植物源农药的发展、开发利用我国特色植物资源具有重要意义。本论文分两个部分:第一部分对兰科植物见血青和三种毛茛科植物白喉乌头、毛序准噶尔乌头以及滇川翠雀花中的生物碱成分进行研究。应用硅胶、ODS-18反相硅胶、碱性氧化铝、大孔树脂等柱层析法并结合半制备HPLC对其生物碱成分进行分离纯化,然后采用IR、1D和2D NMR、HR-ESI-MS等波谱方法对分离得到的化合物结构进行鉴定,共得到61个化合物,其中14个为新化合物;第二部分为拒食活性研究。采用选择性叶碟法考察了 57个源于乌头属和翠雀属的二萜生物碱对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性。一、四种药用植物生物碱成分研究1见血青中生物碱成分研究见血青（Liparis nervosa（Thunb.）Lindl.）,兰科羊耳蒜属植物。本论文对采自贵州遵义的见血青中生物碱成分进行深入研究,从中分离并鉴定了 10个化合物,其中9个为新的吡咯里西啶生物碱,分别为nervosine X、nervosine XI、nervosine XII、nervosine XIII、nervosineXIV、nervosineXV、nervosineXVI、nervosineXVII和nervosineXVIII,1 个黄酮碳苷类化合物6-C-β-L-arabinopyranosyl-8-C-α-L-arabinopyranosylapigenin。同时,考察了 nervosine X、nervosine XIII和nervosine XV对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性,结果表明这3个吡咯里西啶生物碱均没有拒食活性。（新化合物结构见附图）2白喉乌头中生物碱成分研究白喉乌头（Aconitum leucostomumVorosch.）为毛茛科乌头属植物。对采自新疆的白喉乌头生物碱成分继续进行研究共分离得到17个化合物,通过波谱手段,并结合文献对比,鉴定了它们的结构,其中新化合物分别是2个阿替生型C20二萜生物碱的季铵盐leucostomineA、leucostomine B和1个冉乌宁型C18二萜生物碱leucostomineC。已知化合物分别是4个牛扁型C 19二萜生物碱avadharidine、acosanine、delphatine和lycoctonine;4 个高乌宁型C18二萜生物碱 N-deacetylappaconitine、lapaconine、lappaconidine 和N-acetylsepaconitine;3个冉乌宁型C18二萜生物碱acosepticine、leucostine和finaconitine;1个光翠雀碱型C20二萜生物碱denudatine;两个异喹啉类生物碱O-methylarmepavine和N-demethylcolletine。其中,化合物avadharidine、acosepticine、acosanine、denudatine、finaconitine、O-methylarmepavine和N-demethylcolletine为首次从该植物中分离得到。（新化合物结构见附图）3毛序准噶尔乌头中生物碱成分研究毛序准噶尔乌头（Aconitum soongaricum var.pubescens）为毛茛科乌头属植物准噶尔乌头的变种。对其化学成分研究尚属首次。本论文植物样品采自新疆乌鲁木齐后峡,从中分离得到18个化合物,通过波谱手段并结合文献对比鉴定了它们的结构,其中两个新化合物分别是:光翠雀碱型的C20二萜生物碱pubesine和乌头碱型的二萜生物碱pubescensine。已知化合物分别是4个维特钦型C20二萜生物碱songorine、songoramine、15-acetylsongorine 和 12-epinapelline;12 个乌头碱型 C19 二萜生物碱 3-deoxyaconitine、spicatine A、altaconitine、aconitine、mesaconitine、14-benzoylaconine-8-palmitate、15-α-hydroxyneoline、bullatine B、taurnine、14-O-acetyl-senbusine A、senbusine A 和8-acetylneoline。新化合物pubesine是比较罕见的同时具有C-1-O-C-19和16,17-环氧结构的光翠雀碱型二萜生物碱。（新化合物结构见附图）4滇川翠雀花中生物碱成分研究滇川翠雀花（Delphinium delavayi Franch.）是毛茛科翠雀属多年生草本植物,本论文从采自四川宝兴的滇川翠雀花中分离得到16个单体化合物,通过波谱手段并结合文献对比鉴定了它们的结构,分别是15个牛扁碱型C19二萜生物碱delphatine、deltatsine、delbonine、delbotine、lycoctonine、delsoline、delsemine A、delavaine A、delavaine B、gyalanineA、gyalanine B、anthranoyllycoctonine、delavaine A free acid、delavaine B free acid、methyllycaconitine和一个异喹啉生物碱（+）-glaucine。二、二萜生物碱对甜菜夜蛾幼虫拒食活性研究选取源自乌头属和翠雀属的57个二萜生物碱,其中包括14个C18二萜生物碱,39个C19二萜生物碱以及4个C20二萜生物碱,首次运用选择性叶碟法考察了它们对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性。结果表明:1)大部分的化合物都表现出了一定的拒食作用,这与文献报道的该类生物碱具有植物保护作用的结论是一致的;2)拒食作用最强的化合物分别是 aconitine、pubescensine、3-deoxyaconitine 和 chasmanthinine（EC50 ≤ 0.07 mg cm-2）,其次是 leucanthumsine A 和 chasmaconitine（EC50 ≤ 0.2 mg cm-2）;3)aconitine、pubescensine对甜菜夜蛾幼虫的拒食活性（其EC50值分别为0.02,0.03mgcm-2）和阳性对照Azadirachtin A（EC50 =0.02mg cm-2）的活性相当,有望开发成一种新的昆虫拒食药物。
谢猛[4]（2016）在《基于XBP1激活的抗溃疡性结肠炎活性黄连碱衍生物的设计合成及其构效关系研究》文中研究指明溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis, UC）属于炎症性肠病（inflammatory bowel disease, IBD）的一种,其发病病情轻重不等,多呈现反复发作或长期迁延的慢性过程,具有主要累及直肠、结肠黏膜和黏膜下层的慢性非特异性炎症特征。越来越多的证据表明UC的发病率正逐年增多。根据病情轻重程度不同,目前对UC采用不同的治疗方法,但是临床对UC的治疗均还不能真正治愈疾病,仅能在一定程度上缓解相关症状,并常伴随有副作用,使病人依从性降低。因此,研制有效的抗UC药物有显着的必要性。近期研究发现,X-盒结合蛋白-1 （X-box binding protein-1, XBP1）转录因子表达的缺失或下调会促进UC的发生和发展,XBP1可能成为治疗UC潜在的、新的药物作用靶点。然而,除本课题组之外,目前尚未有其他文献展开基于XBP1靶点的抗UC药物的研究。黄连碱具有降血糖、抗菌、抗病毒、抗癌、心肌保护等多种生理活性,黄连碱类似物的抗UC活性也已经被证实。本论文以氯化黄连碱季铵盐为起始原料,以文献调研和课题组前期工作的经验为基础,结合黄连碱的结构与性质,以改善其稳定性、脂溶性,增加其生理活性为目标,对黄连碱开展了一系列的结构修饰。共设计并合成8-亚烃基二氢黄连碱衍生物、N-二氢黄连碱-8-亚基胺类衍生物、8-N,N-二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物、8-N,N-二取代胺基-13-取代黄连碱季铵盐类衍生物、8,8-二取代二氢黄连碱衍生物、8,8-二取代四氢黄连碱-7,13a-亚胺盐衍生物、5,6-二去氢-8,8-二取代-13-羰基四氢黄连碱-7,13a-亚胺盐衍生物、二氢黄连碱烷基季铵盐衍生物、13-酰氧基取代黄连碱季铵盐衍生物和[1,4]二嗯烷并[2’,3’：7,8]异喹啉并[3,2-a][1,4]二恶烷并[2,3-g]异喹啉型黄连碱类似物等十类黄连碱衍生物,包括目标化合物共计119个,其中新结构化合物117个,已知化合物2个。合成的化合物均经1H-NMR、13C-NMR、ESIMS分析完成结构鉴定,部分化合物的鉴定还包括NOE、IR、HRESIMS等实验。本论文对所合成的119个目标化合物进行了抗UC的体外药理活性测试并对部分化合物进行了体内活性实验筛选。发现了以N-二氢黄连碱-8-亚基芳胺衍生物5e-1和N-二氢黄连碱-8-亚基脂肪酰胺衍生物10d为代表的具有抗UC潜力、新结构、新作用靶点的目标分子,并对其进行了构效关系的总结与探讨。（1）肠上皮细胞-6（IEC-6细胞）存活率实验显示：除N-二氢黄连碱-8-亚基脂肪胺类衍生物（烷基碳原子数大于6）、8-N,N-二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物、8-N,N-二取代胺基-13-取代黄连碱季铵盐类衍生物和5,6-二去氢-8,8-二取代-13-羰基四氢黄连碱-7,13a-亚胺盐衍生物外,其他系列化合物对IEC-6细胞均具有较好的细胞存活率,为进一步体内抗UC活性实验提供了很好的基础。（2）对在IEC-6细胞上未显示出明显细胞毒性的化合物进行了XBP1激活活性评价,结果显示：N-二氢黄连碱-8-亚基芳香胺类衍生物、N-二氢黄连碱-8-亚基脂肪酰胺类衍生物、二氢黄连碱烷基季铵盐衍生物和[1,4]二恶烷并[2’,3’：7,8]异喹啉并[3,2-a][1,4]二恶烷并[2,3-g]异喹啉型二氢黄连碱类似物中部分化合物显示较好的XBP1激活活性,一些化合物对XBP1基因启动子的转录激活活性达对照组的2.11～3.75倍。（3）对显示较好XBP1激活效应的部分化合物进行了浓度依赖测试。部分化合物表现出较好的体外活性,化合物5e-1、10d、5r-2、21的EC50值分别为13.2nM,32.5 nM,11.4 nM和36.3 nM。（4）初步的抗UC动物体内药效实验结果显示：化合物5e-1、10d、10j、18a和21均表现出一定的体内活性。综合化合物对DSS诱导C57b1/6j小鼠UC模型动物体重和结肠挛缩的影响,结合DAI和CMDI等多项指标综合评价,化合物5e-1的活性明显优于阳性对照药SASP;化合物10d、10j、18a和21的体内抗UC活性稍差于5e-1但与阳性药SASP作用相当。对所合成的部分目标分子进行了体外肿瘤细胞株生长抑制活性筛选,实验结果表明：与阳性药紫杉醇相比较,大部分化合物对HCT116、HT29、MCF7和MDAMB231肿瘤细胞株具有较弱的体外生长抑制活性,只有极少数化合物能达到甚至超过紫杉醇的抑制率。对抑制率较好的目标物进行了浓度依赖试验并计算了IC50值,同时评价了对IEC-6细胞的细胞毒性。实验结果发现：部分化合物不仅具有较好的肿瘤细胞株生长抑制活性,同时对IEC-6细胞显示较好的存活率；化合物8g对HCT116细胞株的IC50值为8.89×10-6 mol/L,对HT29细胞株的IC50值为0.81×10-6 mol/L,而IEC-6细胞存活率为81.3%；化合物9b-1对HCT116细胞株的IC50值为3.15×10-6 mol/L,对HT29细胞株的IC50值为6.65×10-6 mol/L,而IEC-6细胞存活率为92%。论文研究结果为黄连碱类似物的创新药物研究提供了科学依据。
何乐芹[5]（2016）在《长链Br?nsted酸功能性离子液体的制备及其催化有机合成反应性能》文中认为长链Br?nsted酸功能化离子液体具有表面活性,在酸催化反应中能够起到相转移催化剂的作用。设计合成具有表面活性的酸功能化离子液体并将其应用到有机合成反应中,有助于探索离子液体催化作用的本质、拓宽离子液体的介质应用范围,对推动离子液体的应用和绿色化学的发展具有非常重要的意义。因此,本文开展了以下几方面的研究:1.设计合成了三类表面活性的Br?nsted酸功能化季铵类离子液体,包括单阳离子–SO3H离子液体,单阳离子–COOH离子液体及双阳离子–SO3H离子液体。通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS、FT-IR等手段对离子液体结构进行表征;采用Uv-vis光谱测定各类离子液体的Hammett酸度值,总结了离子液体结构与酸性之间的关系;利用TG–DSC检测了合成的–SO3H类离子液体的热稳定性。2.考察了单阳离子及双阳离子–SO3H类离子液体对长链脂肪酸与短链醇的酯化反应的催化活性,确定了离子液体的阳离子侧链长度及阴离子性质对其催化活性的影响。结果表明,阳离子侧链较长、阴离子为对甲苯磺酸根时的离子液体具有较强的催化活性。确定N,N-二甲基-N-（3-磺丙基）十二烷铵对甲苯磺酸盐（[DDPA][Tos]）为较优的催化剂,油酸甲酯产率可达96.5%;[DDPA][Tos]易于回收,反应结束后,产物与催化体系呈两相,通过简单的倾倒即可实现产物与催化体系的分离。模拟工业生产中的前处理过程,利用[DDPA][Tos]作为催化剂,可将黄连木籽油的酸值从27.5mg KOH/g降至1.8 mg KOH/g,达到碱催化酯交换反应的要求。3.探索了长链单阳离子及双阳离子–SO3H季铵型离子液体,作为表面活性/Br?nsted酸性双功能催化剂,催化醛、酮和芳胺的三组分水相Mannich反应性能。结果表明,阳离子侧链较长时,离子液体的表面活性增强,反应在乳液状态下进行,促进了油溶性底物在水相的分散,形成的水包油乳液更加稳定,从而有利于产物产率的提高。双阳离子–SO3H离子液体的二铵中间连接基团为丁基时,阳离子上的烷基侧链及–SO3H基团有足够的活动空间,有利于其催化活性的提高。反应于室温下进行,催化剂易于循环使用,具有广泛的应用前景。4.探讨了–COOH功能化季铵离子液体对CO2与环氧化物的环加成反应的催化活性。在无溶剂条件下,溴化N,N-二甲基-N-（3-羧乙基）十二烷铵（[（CH2COOH）DMDA]Br）具有最高的催化活性及较强的底物适用性,催化剂可循环利用5次。推测了该双功能离子液体催化环加成反应的机理。
柯金池[6]（2015）在《系列季铵盐的合成和生物杀灭作用》文中提出随着季铵盐化合物的广泛应用,它们的合成和性能考查也成为研究热点。但由于季铵盐本身存在容易发泡、易累积于土壤中、使菌藻产生抗药性等缺点,从而使用浓度不断加大,处理水费用增加,污染环境。因此,研制高生物杀灭性能、降低水处理费用、环保的季铵盐化合物是一个重要的研究课题。本论文利用二甲胺、氯代十四烷、氯化苄为原材料,研究合成了十四烷基二甲基苄基氯化铵。进行了正交试验,研究合成时间、合成温度、原料配比等因素对产率的影响,最终找到合成的最佳条件。后经过工艺改进,创新性地采用水溶剂法制备了十四烷基二甲基苄基氯化铵,并且产率可以达到92.11%。通过红外光谱和氢核磁共振谱分析了其结构,证明是目标产物。然后,将产物进一步纯化,配制成杀菌剂和除藻剂,进行了杀菌除藻等系列生物杀灭实验。实验结果表明：十四烷基二甲基苄基氯化铵对常见的大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有着很强的杀菌能力,最小抗菌浓度值均在0.5々1.Omg/L之间；十四烷基二甲基苄基溴化铵对斜生栏藻的除藻实验,创新性地采用了叶绿素a光度测定法来评价除藻效果。实验得知,十四烷基二甲基苄基氯化铵对斜生栅藻的最适除藻浓度为2.5mg/L,是一种较为理想的除藻剂,值得深入研究并推广利用：最后,为了观察十四烷基二甲基氯化铵在湖水处理中的表现,利用溴百里酚蓝分光光度法,测定模拟水环境中的十四烷基二甲基苄基氯化铵的降解转移规律。本论文还探索了利用微波辅助合成法合成更为容易降解的烷基甲基二羟乙基溴化铵系列季铵盐。通过红外光谱和氢核磁共振谱,确认了四种产物分别为十二烷基甲基二羟乙基溴化铵、十四烷基甲基二羟乙基溴化铵、十六烷基甲基二羟乙基溴化铵和十八烷基甲基二羟乙基溴化铵。通过研究该系列季铵盐化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌效果,可以得出脂肪碳链长度由12增加到18,抗菌作用逐渐增强的结论。
宋红健[7]（2014）在《天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究》文中进行了进一步梳理天然产物特别植物源天然产物具有如下优点：化学结构新颖、极其多样化,作用方式独特、较难产生抗药性,可发现全新的作用靶标,易被植物吸收、在环境中易降解、有很好的环境相容性,所以基于天然产物的农药创制一直是农药创制的最重要策略。咔啉类生物碱是一大类生物碱,按照吡啶环氮原子所在位置不同,分为α,β,γ,δ-咔啉。其中β-咔啉类生物碱是在自然界分布最广,数量最多,研究最为深入的咔啉类生物碱。本论文选择植物源天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱作为研究对象,重点对其合成方法学、结构多样性衍生、生物活性和构效关系四个方面进行了研究。发展了两种串联方法分别用于四氢-β-咔啉骨架和螺[吲哚啉-3,3’-喹啉]骨架的高效构筑：基于实验过程中的意外发现,发展了碘催化的串联亲电碘环化反应用于四氢-β-咔啉骨架的高效构筑,并研究了该反应的反应机理。同时,将该方法成功的用于β-咔啉生物碱Oxopropaline G的合成中。同样是基于实验过程中的意外发现,发展了钯催化的串联反应用于螺[吲哚啉-3,3’-喹啉]骨架的构筑。发现体系中的水不仅参与反应,而且对螺环化合物的三氟甲基化起到调控作用。还发现三氟甲基化反应具有非常高的立体选择性,这是由于分子自身的螺环结构所诱导的立体专一性三氟甲基化的结果。同时,还通过一些条件实验对反应机理进行了研究。设计合成了五大类结构多样性的β-咔啉类衍生物,并对其生物活性进行了系统研究,归纳总结了构效关系规律,优化出了一批抗植物病毒的高活性化合物,具有很好的进一步开发前景：首先,研究了六个β-咔啉、二氢-β-咔啉和四氢-β-咔啉天然生物碱以及β-咔啉-3-甲酸和哈尔醇（Harmol）衍生物的抗烟草花叶病毒、杀菌和杀虫活性。在抗烟草花叶病毒方面,发现天然产物哈尔满（Harmane）、哈马兰（Harmalan）、四氢哈尔满（Tetrahydroharmane）、四氢哈尔明（Terahydroharmine）和衍生物（1S,3S）-1-甲基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酸乙酯（5-7）（46.5,50.4,43.9和47.9%,500μg/mL）表现出比商品化品种病毒唑（Ribavirin）（40.0,37.4,36.2和38.5%,500μg/mL）更加优异的抗烟草花叶病毒活性。在杀菌活性方面,发现6位溴代的Harmane （Ⅴ-1）、8位硝基取代的Harmane （Ⅴ-4）和7位含有特戊酰氧基的Harmane （Ⅴ-9）在50mg/kg下对花生褐斑、苹果轮纹、油菜菌核、玉米小斑、西瓜炭疽、辣椒疫霉和水稻纹枯病的致病菌表现出大于70%的抑制率。在杀虫活性方面,6位硝基取代的Harmane （Ⅴ-3）, Ⅴ-9和1-甲基-N-（哌啶-1）-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺（Ⅴ-16）在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于50%的杀虫活性。通过借鉴植物源农药创制的思路,以我们发现的抗TMV高活性化合物（1S3S）-1-甲基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酸乙酯（5-7Ⅵ-7）为先导,设计并合成了系列衍生物,并对这些衍生物进行了抗烟草花叶病毒、杀菌和杀虫活性研究。发现化合物Ⅵ-7、1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸丁酯（Ⅵ-9）、2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-10）、1-（吡啶-3）-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-12）、1-甲基-4,9-二氢-毗啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-14）和1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅵ-15）的抗烟草花叶病毒活性好于病毒唑（40.0,37.4,36.2和38.5%,500μg/mL）,尤其是Ⅵ-9（48.2%,51.3,42.2和43.2%,500μg/mL）和Ⅵ-15（50.0,46.0,48.2和49.6%,500μg/mL）的活性要好于先导化合物Ⅵ-7（46.5,50.4,43.9和47.9%,500μg/mL）。还发现化合物Ⅵ-9在50mg/kg下对花生褐斑、番茄早疫、油菜菌核、玉米小斑和小麦纹枯病的致病菌表现出大于70%的抑制率,化合物Ⅵ-7和Ⅵ-12在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于60%的杀虫活性。进一步以我们发现的抗TMV高活性化合物1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅵ-15）为先导,通过活性片段的引入,设计合成了含酰腙和双酰肼结构的四氢-β-咔啉化合物。对于含有酰腙结构的化合物：大部分化合物的抗TMV活性要好于先导化合物Ⅵ-15（50.0,46.0,48.2和49.6%,500μg/mL）,明显好于病毒唑,个别化合物（Ⅶ-6、Ⅶ-9、Ⅶ-13、Ⅶ-25、Ⅶ-26和Ⅶ-27）的活性好于本课题组创制的植物病毒病防治药剂NK-007（70.2,68.5,66.8和67.9%,500μg/mL）。对于含有双酰肼结构的化合物：除了化合物Ⅶ-33（52.1,44.1,54.5和58.3%,500μg/mL）活性优于先导化合物Ⅵ-15外,其它化合物与先导化合物活性相当或降低。在杀菌活性方面,这两类化合物对14种菌类均表现出较好的杀菌活性,尤其是酰腙类化合物Ⅶ-3-Ⅶ-6、Ⅶ-8和Ⅶ-15在50mg/kg的浓度下对苹果轮纹、油菜菌核、辣椒疫霉、小麦纹枯和黄瓜灰霉病的致病菌具有大于70%的抑制率,特别是（1S,3S）-N’-（4-叔丁基苯基亚甲基）-1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅶ-3）和（1S,3S）-N’-（3,4-二氯苯基亚甲基）-1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅶ-8）在50mg/kg的浓度下对11种菌类表现出大于70%的抑制率。对于含有双酰肼结构的化合物（Ⅶ-33-Ⅶ-39）来说,化合物的杀菌活性与先导化合物（Ⅵ-15）的活性相当。在杀虫活性方面,这两类化合物对鳞翅目害虫棉铃虫、粘虫和玉米螟的活性不高。但是,部分酰腙类化合物对蚊幼虫表现出较好活性,例如化合物Ⅶ-1和Ⅶ-20在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于80%的杀虫活性。最后,基于β-咔啉类生物碱生源合成研究的相关进展,采用逆向思维的策略,对色氨酸及其衍生物的合成、生物活性及构效关系进行了研究。生物活性研究表明,此类化合物对烟草花叶病毒具有非常好的生物活性,尤其是化合物Ⅷ-3、Ⅷ-7、Ⅷ-9、Ⅷ-16、Ⅷ-18和Ⅷ-22的抗TMV活性已经明显高于病毒唑,特别是（S）-2-氨基-3-（1H-吲哚-3）-N-辛基丙酰胺（Ⅷ-7）（63.3,67.1,68.7和64.5%,500μg/mL）的活性与NK-007相当。同时,我们还对这些化合物进行了杀菌和杀虫活性的研究,发现（S）-2-氨基-N-丁基-3-（1H-吲哚-3-）丙酰胺（Ⅷ-3）在50mg/kg的浓度下苹果轮纹、油菜菌核和辣椒疫霉的致病菌具有大于80%的抑制率。同时发现L-色氨酸（L-Tryptophan）、Ⅷ-10和Ⅷ-11在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于70%的杀虫活性。
张永刚[8]（2014）在《碳氮键的氧化断裂与烯烃合成》文中指出碳氮单键是非常常见的化学键,含碳氮单键的化合物的数量非常可观。研究碳氮单键断裂的工作已取得了很大进展,但是研究断裂烷基碳氮单键形成碳碳双键的报道比较少。金属参与的烯烃芳基化反应以及亚胺的烯化反应是构建碳碳双键的非常重要的方法。我们发现含碳氮单键的羧酸衍生物芳基酰肼可以在钯催化剂作用下,断裂碳氮键失去肼基羰基形成芳基钯中间体而被活化,可以和端烯进行芳基化反应；N-芳基烷基二级胺在非金属氧化剂作用下氧化为亚胺后和亲核试剂发生亚胺烯化反应,通过一锅两步串联反应实现碳氮单键向碳碳双键的转化。本论文被分为四部分。第一部分：从碳氮单键转化为碳碳双键的研究现状,二级胺氧化为亚胺以及亚胺的烯化反应方面对文献进行了综述。第二部分：报道了芳基酰肼在钯催化下和烯烃进行Mizoroki-Heck偶联的反应。发现在酸性条件下,以氯化钯／碘化亚铜为催化剂,二甲亚砜/乙腈为混合溶剂,空气为氧化剂,100度下反应,芳基酰肼实现了高立体选择性和高区域选择性的端烯芳基化。对照实验表明,该反应的氧化剂除了空气,还有DMSO,氯化钯是主要的催化剂。通过对酰肼的分解反应以及反应副产物的分析,推测反应中生成了脱肼基的苯甲酰钯以及脱肼基羰基的芳基钯中间体,并提出了可能的反应历程。第三部分：报道了N-芳基烷基二级胺和杂芳基活化的甲烷,苯乙酮,丙二腈等碳亲核试剂的氧化烯化反应。DDQ氧化条件下,含碳氮单键的N-芳基烷基二级胺和2-甲基喹啉、喹喔啉、喹唑啉等化合物进行甲基烯化,高产率高立体选择性的合成了一系列结构多样的杂芳基烯烃产物。对照实现及机理研究表明,该反应经历二级胺氧化为亚胺,DDQH2催化活性甲基对亚胺的加成以及加成中间体分解等过程。第四部分：报道了N-苯基烷基二级胺和O[-（苯并噻唑基-2-砜基）羰基化合物的氧化烯化反应。DDQ氧化条件下,二级胺被氧化为亚胺,该亚胺和O‘-（苯并噻唑基-2-砜基）羰基化合物经过亚胺加成、Smiles重排、分解等历程立体选择性的生成反式a,p-不饱和羰基化合物。
赵宝成[9]（2014）在《新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及其性能研究》文中研究指明含有苯并咪唑骨架的化合物,具有广泛的生物活性,特别是在医学中的抗菌、抗病毒、抗炎和抗癌；农药中的杀虫、除草和植物生长等方面的作用就更为显着；研究表明含有苯并咪唑骨架的季铵盐还可成为优良的阴离子识别探针。本文设计了简捷高效的方法,首次合成了一类新型的具有三脚架型、复合功能的分子,探究了其在医药、农药、和阴离子识别中的应用,并研究了其对阴离子识别过程的作用方式,具体的内容如下：首先,苯并咪唑因其高效、低毒和合成简便等特点已被广泛的应用到医药、农药等方面,通过活性叠加原理,将三氯三乙胺与苯并咪唑反应,得到了重要的中间体TBM,然后将TBM与不同取代的苄氯、溴代烷反应,首次合成了25个未见报道的新型目标产物TBMQ。探究了TBM和TBMQ合成的最佳条件分别为：TBM的合成最佳条件：物料比为苯并咪唑：三氯三乙胺（mol/mol）=3.2:1,溶剂为四氢呋喃,以NaH为碱,70℃下反应4h,收率达88%；合成TBMQ的最佳条件为：TBM与芳香苄氯反应,在110℃下,DMF为溶剂,反应48h所得到的收率最佳,最高可达78%。通过IR、1HNMR、13C HMR和HRMS等进行了结构表征,结果表明成功合成了具有三脚架型结构的目标化合物。其次,对25个目标产物TBMQ进行了药物活性的研究。TBMQ对蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPlB）和细胞周期分裂蛋白酶（Cdc25B）的抑制活性测试结果表明,含有氨基、吡啶、氟原子的分子对蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP1B）具有一定的抑制活性,尤其是含有吡啶基元的分子TBMQ-19抑制效果最为显着,IC50.0.31±0.05μg/mL,优于对比参照物齐墩果酸（IC50=1.27±0.19μg/mL）；含有吡啶、氨基、吲哚和氟原子的分子对细胞周期分裂蛋白酶（Cdc25B）具高效的抑制活性,其中以吡啶、氨基、吲哚为基元的分子IC50均低于对比物正矾酸钠（1.86±0.24μg/mL）,特别是以氨基为基元的分子TBMQ-14的抑制效果最为显着,IC50=0.65±0.12μg/mL.有望成为PTP1B和Cdc25B的抑制剂,为该类药物的研发提供了重要的参考依据。第三,对25个目标产物TBMQ进行了植物生长调节和除草活性的测试。通过黄瓜子叶生根法研究了TBMQ对细胞分裂素活性的促进作用,其中多数表现出了优良的效果,具有毗啶环结构的TBMQ-19促进效果最佳,可以达90.3%；通过小麦芽鞘法研究了生长素活性的促进作用,结果表明,含有吲哚的化合物TBMQ-17的活性最高,其活性可达47.8%,其余化合物多表现一定的活性；在对稗草除草活性的研究中,目标分子均表现出了一定的抑制作用,含有硝基的TBMQ-10除草效果最佳,可达95.6%。实验结果表明具有新型结构的目标分子在农药应用中具有潜在的应用价值。最后,对目标产物在阴离子识别方面进行了探究。将浓度为1×10-5mol/L目标化合物分别和浓度为2×10-4mol/L的F-、Cl-、Br-、I-、H2PO4-和CH3COO-进行了荧光性能的测定,结果表明Ⅰ-产生了高效的猝灭效果,说明目标化合物TBMQ可作为Ⅰ-识别的荧光探针,同时对Ⅰ-的猝灭机理进行了研究：通过紫外吸收数据结果显示该类化合物和Ⅰ-作用时,没有产生紫外吸收峰的位移,而且变温荧光测试结果也显示,猝灭系数随着温度的升高而升高,1HNMR中也没有发生明显的位移。因此表明Ⅰ-的猝灭机理为动态猝灭。
刘学国[10]（2014）在《新型三聚表面活性剂的合成、性质及其与水溶性大分子的相互作用》文中研究说明三聚表面活性剂是由连接基团将三个传统单链表面活性剂在亲水头基或靠近亲水头基的部位连接而成。与相应的单链和Gemini表面活性剂相比,三聚表面活性剂具有更优异的表面活性、更低的临界胶束浓度和更丰富的自组织行为。其中,三聚表面活性剂奇特的聚集行为更是近年来胶体界面领域的研究热点。但是由于合成难度较大,目前已成功合成的三聚表面活性剂数量十分有限,人们对三聚表面活性剂的研究还停留在初步探索阶段,对其结构和性质关系还不甚了解。此外,在实际应用中,经常需要考虑表面活性剂对大分子性质的影响,研究三聚表面活性剂与水溶性大分子的相互作用对发掘它们的潜在应用具有重要意义。为此,本文合成了一类不同疏水链长度的季铵盐三聚表面活性剂Tn（n为疏水链碳原子数,n=10、12、14、16）,系统地研究了它们的化学稳定性、表面活性和胶束聚集行为,并且初步研究了它们分别与天然水溶性大分子—牛血清蛋白（BSA）、合成聚合物—水溶性荧光共轭聚合物9,9-双（6’-N,N,N-三甲基溴化铵）己基芴-alt-1,4-苯（PFP）的相互作用。论文的主要研究内容和结论如下：（1）概述了三聚表面活性剂的发展、合成、性质,并对表面活性剂分别与蛋白质、水溶性荧光共轭聚合物相互作用的研究现状进行了文献综述。（2）以三乙醇胺、溴乙酰溴和长链叔胺为原料,通过简便高效的两步反应合成了四种不同疏水链长度的新型季铵盐三聚表面活性剂。利用红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析等结构表征方法确认其分子结构为目标产物且具有较高的纯度。（3）测试了新型三聚表面活性剂Tn的化学稳定性、克拉夫特点（Krafft point）；通过表面张力法研究了其在空气／水界面的吸附行为；通过电导率法、稳态荧光法、动态光散射、透射电镜、核磁共振方法研究了其在水溶液中的聚集行为。化学稳定性和克拉夫特点测试结果显示：含酯基连接基团的Tn容易与醇溶剂发生酯交换反应,分解为单链表面活性剂；Tn的克拉夫特点较低,水溶性良好。表面张力测试结果表明：Tn分子易于吸附在空气冰界面上,能够在界面定向紧密排列,降低水表面张力的效率远高于相应的单链表面活性剂,而且Tn也具有更强的胶团化能力,其临界胶束浓度（cmc）远低于相应单链表面活性剂且随着疏水链的增长呈指数级降低。电导率和摩尔电导率实验显示：T16的水溶液中存在预胶束现象,而T10、T12和T14水溶液中没有预胶束形成,预胶束的存在会导致表面张力法对cmc的测量存在较大误差。另外,随着疏水链的增长,Tn聚集体的微极性降低；随着浓度的增加,Tn在水溶液中的聚集体由较大尺寸的椭球状囊泡逐渐转变为小尺寸的球形胶束,核磁共振氢谱分析表明这可能源于Tn分子构象的转变。（4）利用荧光光谱、表面张力、圆二色谱和动态光散射方法研究了三聚表面活性剂Tn与BSA的相互作用。荧光光谱研究结果显示：BSA的荧光猝灭主要源于Tn与色氨酸残基之间的相互作用,猝灭机理为表面活性剂/BSA复合物的形成产生的静态猝灭。热力学分析结果说明,T10与BSA的结合能力远弱于其他三种表面活性剂；T16主要以疏水性作用与BSA结合,其它三种表面活性剂与BSA的结合主要是通过氢键与范德华力。表面张力、微极性和动态光散射测试结果很好地支持了以上结果。圆二色谱研究表明,随着表面活性剂浓度的增大,α-螺旋含量降低,相应的β-折叠含量则逐渐增加,说明表面活性剂加入后BSA的骨架变得疏松、伸展。此外,表面活性剂浓度相同时,BSA的伸展程度随表面活性剂疏水链增长而增加。（5）通过紫外可见吸收光谱、荧光光谱、表面张力和分子动力学模拟方法详细研究了分别用4%DMSO水溶液和纯水溶解的阳离子聚芴聚合物PFP与季铵盐三聚表面活性剂Tn的相互作用,同时考察了三种阴离子Gemini表面活性剂对PFP荧光性能的影响。对于4%DMSO水溶液溶解的PFP,低浓度的Tn均增强PFP的荧光强度,高浓度的T10和T12使PFP聚集,引起PFP荧光强度的降低,而T14和T16浓度增加到临界胶束浓度附近时,PFP的荧光强度随着浓度的继续增加仅有微弱增加；低浓度的阴离子Gemini表面活性剂使PFP聚集,导致PFP荧光强度急剧降低,随着Gemini表面活性剂浓度的增加,荧光又逐渐增强,并且荧光降低与增强的转折点浓度随Gemini表面活性剂疏水链长度的增加而减小对于纯水溶解的PFP,四种三聚表面活性剂对其荧光光谱的影响很小,荧光强度略微增加,而Gemini表面活性剂却均能够使PFP荧光强度大幅度增加且需要表面活性剂的量随着疏水链长度的增加而大大减少。表面张力研究表明阳离子三聚表面活性剂与PFP间具有非常微弱的作用,而阴离子Gemini表面活性剂与PFP的作用则较强。分子动力学模拟结果证实三聚表面活性剂与PFP间存在疏水作用和静电排斥作用,而Gemini表面活性剂与PFP间存在静电吸引作用和疏水作用。PFP的荧光性能变化和离子型低聚表面活性剂与PFP之间静电和疏水相互作用的平衡以及PFP的初始形态密切相关。本论文的主要创新点：（1）通过简便高效的两步反应成功合成了四种不同疏水链长度的新型季铵盐三聚表面活性剂,对其在水溶液中的聚集体随着浓度的增加由较大尺寸的椭球状囊泡逐渐转变为小尺寸的球形胶束的反常现象进行了研究,并根据核磁共振氢谱的变化提出了可能的转变机理。（2）首次研究了三聚表面活性剂与BSA的相互作用,丰富了低聚表面活性剂与生物大分子相互作用的研究内容。（3）首次考察了三聚表面活性剂与水溶性荧光共轭聚合物PFP的相互作用,并对比研究了Gemini表面活性剂与PFP的相互作用,对它们与PFP的不同作用结果做出了合理的推测,为水溶性荧光共轭聚合物光谱性能的改善提供了新途径。（4）分子动力学模拟为低聚表面活性剂与PFP相互作用的研究提供了一定的依据,丰富了表面活性剂和水溶性荧光共轭聚合物相互作用的研究方法。
二、季按盐R_3NCH_3CI人的合成（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、季按盐R_3NCH_3CI人的合成（论文提纲范文）
（1）过渡金属催化C-O、C-N键的转化（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 绪论 |
| 参考文献 |
| 第一章 镍催化芳基2-吡啶基醚与硅基锌试剂的叉偶联反应 |
| 1.1 前言 |
| 1.1.1 芳基2-吡啶基醚参与的转化 |
| 1.1.2 硅氢化合物作为硅源制备芳基硅 |
| 1.1.3 硅硼化合物作为硅源制备芳基硅 |
| 1.1.4 联硅化合物作为硅源制备芳基硅 |
| 1.1.5 硅锂,镁,钾化合物作为硅源制备芳基硅 |
| 1.2 本章工作目的 |
| 1.3 实验结果与讨论 |
| 1.4 本章小结 |
| 1.5 实验部分 |
| 1.5.1 芳基2-吡啶基醚的制备 |
| 1.5.2 硅锌试剂的制备 |
| 1.5.2.1 PhMe_2SiZnCl和Ph-_2MeSiZnCl的制备 |
| 1.5.2.2 Ph_3SiZnCl的制备 |
| 1.5.3 芳基2-吡啶醚和硅锌试剂反应的操作步骤 |
| 1.5.4 产物核磁数据 |
| 参考文献 |
| 第二章 镍催化芳基2-吡啶基醚与烷基格氏试剂的交叉偶联反应 |
| 2.1 前言 |
| 2.1.1 酚的碳酸酯衍生物作亲电试剂构建C_(sp2)-C_(sp3)键 |
| 2.1.2 酚的磷酸酯衍生物作亲电试剂构建C_(sp2)-C_(sp3)键 |
| 2.1.3 酚的磺酸酯衍生物作亲电试剂构建C_(sp2)-C_(sp3)键 |
| 2.1.4 芳基甲基醚作亲电试剂构建C_(sp2)-C_(sp3)键 |
| 2.2 本章工作目的 |
| 2.3 实验结果与讨论 |
| 2.4 本章小结 |
| 2.5 实验部分 |
| 2.5.1 烷基格氏试剂的制备 |
| 2.5.2 芳基2-吡啶醚与格氏试剂反应的操作步骤 |
| 2.5.3 产物核磁数据 |
| 参考文献 |
| 第三章 钯催化芳基重氮盐与有机锌试剂的交叉偶联反应 |
| 3.1 前言 |
| 3.1.1 芳基重氮盐通过C-N键断裂生成C_(sp2)-C_(sp2)键的反应 |
| 3.1.2 芳基C-N断裂与芳基锌试剂生成C_(sp2)-C_(sp2)键的反应 |
| 3.2 本章工作目的 |
| 3.3 实验结果与讨论 |
| 3.4 本章小结 |
| 3.5 实验部分 |
| 3.5.1 四氟硼酸重氮盐的制备 |
| 3.5.2 芳基格氏试剂的制备 |
| 3.5.3 芳基锂试剂的制备 |
| 3.5.4 芳基锌试剂的制备 |
| 3.5.5 芳基重氮盐与锌试剂反应的操作步骤 |
| 3.5.6 产物核磁数据 |
| 参考文献 |
| 第四章 铱催化下醇对芳基乙腈的α-烷基化反应 |
| 4.1 前言 |
| 4.1.1 Ir催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.2 Ru催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.3 Rh催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.4 Os催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.5 Mn催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.6 Fe催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.7 Pd催化芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.8 芳基乙腈与一级醇的反应 |
| 4.1.9 芳基乙腈与二级醇的反应 |
| 4.2 本章工作目的 |
| 4.3 实验结果与讨论 |
| 4.4 本章小结 |
| 4.5 实验部分 |
| 4.5.1 酰胺类芳基乙腈的合成方法 |
| 4.5.2 1-甲基吲哚-3-乙腈的合成 |
| 4.5.3 Ir催化芳基乙腈与醇反应的一般步骤 |
| 4.5.4 产物核磁数据 |
| 参考文献 |
| 全文总结 |
| 附录 |
| 致谢 |
（2）EDA-TFA催化的醛和硝基烷烃缩合反应研究及其在异喹啉类生物碱合成中的运用（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 前言 |
| 1.1 硝基化合物的概述 |
| 1.2 硝基烯烃化合物的概述 |
| 1.2.1 硝基烯烃的Michael加成反应 |
| 1.2.2 硝基烯烃的环加成反应 |
| 1.2.3 硝基烯烃的还原反应 |
| 1.2.4 硝基烯烃的其他反应 |
| 1.2.5 几个生理活性的硝基烯烃物质 |
| 1.3 异喹啉类生物碱 |
| 1.3.1 生物碱的含义 |
| 1.3.2 异喹啉类衍生物 |
| 1.4 Henry反应 |
| 1.5 本课题的意义 |
| 第二章 合成方法综述 |
| 2.1 Henry反应的文献综述 |
| 2.2 硝基烯烃合成方法的文献综述 |
| 2.3 异喹啉醌类生物碱合成研究 |
| 2.3.1 异喹啉醌类生物碱的简介 |
| 2.3.2 几个重要醌类生物碱的分离 |
| 2.3.3 合成方法综述 |
| 第三章 结果与讨论 |
| 3.1 硝基烯烃的合成 |
| 3.1.1 乙二胺的三氟醋酸盐的选择 |
| 3.1.2 溶剂的选取 |
| 3.1.3 硝基化合物用量的选取 |
| 3.1.4 温度的选取 |
| 3.1.5 硝基烯烃底物扩展 |
| 3.2 异喹啉醌类生物碱Mansouramycin B and Caulibugulone A合成研究 |
| 3.2.1 Mansouramycin B的全合成 |
| 3.2.2 Caulibugulone A的全合成初步试探 |
| 第四章 实验部分 |
| 4.1 原料的制备 |
| 4.2 硝基烯烃化合物的制备 |
| 4.3 Mansouramycin B合成研究 |
| 4.4 Caulibugulone A合成研究 |
| 第五章 全文总结 |
| 一、硝基烯烃的通用合成方法 |
| 二、Mansouramycin B的全合成研究 |
| 三、CaulibuguloneA的全合成研究 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 附录 |
（3）四种药用植物中生物碱成分及甜菜夜蛾拒食活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第1章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 生物碱与害虫防治 |
| 1.2.1 二萜生物碱与害虫防治 |
| 1.2.2 吡咯里西啶生物碱与害虫防治 |
| 1.2.3 小结 |
| 1.3 本文研究目的 |
| 1.4 本文研究内容及方法 |
| 第2章 见血青中生物碱成分研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 材料及方法 |
| 2.2.1 实验仪器与试剂 |
| 2.2.2 植物材料 |
| 2.2.3 提取分离 |
| 2.2.4 碱水解 |
| 2.2.5 酸水解及三甲基硅烷基化产物制备 |
| 2.2.6 拒食活性测定方法 |
| 2.3 研究结果 |
| 2.3.1 见血青中分离鉴定的生物碱 |
| 2.3.2 新化合物结构鉴定 |
| 2.3.3 化合物的理化常数和波谱数据 |
| 2.3.4 拒食活性 |
| 2.4 本章小结 |
| 第3章 白喉乌头中生物碱成分研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 材料及方法 |
| 3.2.1 实验仪器及试剂 |
| 3.2.2 植物材料 |
| 3.2.3 总生物碱的提取 |
| 3.2.4 单体生物碱的分离 |
| 3.3 研究结果 |
| 3.3.1 白喉乌头中分离鉴定的生物碱 |
| 3.3.2 新化合物结构鉴定 |
| 3.3.3 化合物的理化常数和波谱数据 |
| 3.4 本章小结 |
| 第4章 毛序准噶尔乌头中生物碱成分研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 材料及方法 |
| 4.2.1 实验仪器及试剂 |
| 4.2.2 植物材料 |
| 4.2.3 总生物碱的提取 |
| 4.2.4 单体生物碱的分离 |
| 4.3 研究结果 |
| 4.3.1 毛序准噶尔乌头中分离鉴定的生物碱 |
| 4.3.2 新化合物结构鉴定 |
| 4.3.3 化合物的理化常数和波谱数据 |
| 4.4 本章小结 |
| 第5章 滇川翠雀花中生物碱成分研究 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 材料及方法 |
| 5.2.1 实验仪器及试剂 |
| 5.2.2 植物材料 |
| 5.2.3 总生物碱的提取 |
| 5.2.4 单体生物碱的分离 |
| 5.3 研究结果 |
| 5.3.1 滇川翠雀花中分离鉴定的生物碱 |
| 5.3.2 化合物的理化常数和波谱数据 |
| 5.4 本章小结 |
| 第6章 二萜生物碱对甜菜夜蛾幼虫拒食活性研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 材料及方法 |
| 6.2.1 实验仪器及试剂 |
| 6.2.2 拒食活性测定方法 |
| 6.3 研究结果 |
| 6.3.1 C_(18)型二萜生物碱对甜菜夜蛾3龄幼虫拒食活性 |
| 6.3.2 C_(19)型二萜生物碱对甜菜夜蛾3龄幼虫拒食活性 |
| 6.3.3 C_(20)型二萜生物碱对甜菜夜蛾3龄幼虫拒食活性 |
| 6.4 本章小结 |
| 结论 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 攻读博士学位期间发表的学术论文及其他科研成果 |
| 附: 新化合物图谱 |
（4）基于XBP1激活的抗溃疡性结肠炎活性黄连碱衍生物的设计合成及其构效关系研究（论文提纲范文）
| 缩略语 |
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 前言 |
| 1.1 溃疡性结肠炎概述 |
| 1.2 溃疡性结肠炎治疗药物 |
| 1.3 XBP1基因与溃疡性结肠炎的关系 |
| 1.4 黄连碱的药理活性及其结构修饰研究 |
| 第二章 黄连碱衍生物的设计 |
| 2.1 8-亚甲基二氢黄连碱衍生物、N-二氢黄连碱-8-亚基胺类衍生物的设计 |
| 2.2 8-亚烃基二氢黄连碱衍生物、N-二氢黄连碱-8-亚基胺衍生物二级结构的设计 |
| 2.3 8,8-二取代二氢黄连碱衍生物及其二级结构的设计 |
| 2.4 二氢黄连碱烷基季铵盐衍生物的设计 |
| 2.5 [1,4]二恶烷并[2',3'：7,8]异喹啉并[3,2-α][1,4]二恶烷并[2,3-g]异喹啉型黄连碱类似物的设计 |
| 2.6 13-酰氧基取代黄连碱季铵盐衍生物的设计 |
| 第三章 黄连碱衍生物的合成 |
| 3.1 黄连碱衍生物的合成 |
| 3.2 黄连碱衍生物的结构式 |
| 3.3 实验结果与讨论 |
| 第四章 生物活性评价及其构效关系研究 |
| 4.1 抗溃疡性结肠炎活性测评及其构效关系研究 |
| 4.2 抗癌活性测评及构效关系研究 |
| 第五章 实验部分 |
| 5.1 关键中间体的合成 |
| 5.2 目标化合物的合成 |
| 第六章 结论 |
| 参考文献 |
| 博士期间发表文章 |
| 致谢 |
| 附图 |
（5）长链Br?nsted酸功能性离子液体的制备及其催化有机合成反应性能（论文提纲范文）
| 摘要 |
| abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 酸性离子液体介绍 |
| 1.1.1 Lewis酸性离子液体 |
| 1.1.2 质子离子液体 |
| 1.1.3 功能化Br?nsted酸性离子液体 |
| 1.1.3.1 阳离子连接-SO_3H的离子液体 |
| 1.1.3.2 阳离子连接-COOH的离子液体 |
| 1.2 长链离子液体的制备及应用 |
| 1.3 酸性离子液体的应用 |
| 1.3.1 离子液体在生物柴油制备中的应用 |
| 1.3.1.1 离子液体在酯交换制备生物柴油中的应用 |
| 1.3.1.2 离子液体在高酸价油脂预酯化中的应用 |
| 1.3.2 离子液体在曼尼希反应中的应用 |
| 1.3.3 离子液体催化二氧化碳与环氧化物的环加成反应 |
| 1.4 本论文的研究内容 |
| 1.5 本论文的创新点 |
| 第二章 离子液体的合成与表征 |
| 2.1 实验试剂及主要仪器 |
| 2.1.1 实验试剂 |
| 2.1.2 实验仪器 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 单阳离子-SO_3H离子液体制备 |
| 2.2.2 单阳离子-COOH离子液体的制备 |
| 2.2.3 双阳离子-SO_3H离子液体的制备 |
| 2.2.3.1 双三级胺的合成 |
| 2.2.3.2 双阳离子-SO_3H离子液体的合成 |
| 2.2.4 离子液体的结构表征 |
| 2.2.5 离子液体的热性质 |
| 2.2.6 离子液体的Hammett酸度检测 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 中间体及离子液体的结构表征 |
| 2.3.2 离子液体的热性质 |
| 2.3.3 离子液体的酸性 |
| 2.3.3.1 单阳离子-SO_3H离子液体的Hammett酸度 |
| 2.3.3.2 双阳离子-SO_3H离子液体的Hammett酸度 |
| 2.3.3.3 单阳离子-COOH离子液体的Hammett酸度 |
| 2.4 本章小结 |
| 第三章 离子液体在生物柴油制备中的应用 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 催化剂制备与表征 |
| 3.2.2 酯化反应 |
| 3.2.3 黄连木籽油物理性质的测定 |
| 3.2.3.1 酸值(acid value, AV) |
| 3.2.3.2 皂化值（saponification value, SV） |
| 3.2.3.3 平均分子量的计算 |
| 3.2.4 黄连木籽油预酯化 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 单阳离子-SO_3H离子液体在生物柴油制备中的应用 |
| 3.3.1.1 催化剂筛选 |
| 3.3.1.2 [DDPA][Tos]催化油酸与甲醇反应条件的确定 |
| 3.3.1.3 [DDPA][Tos]的循环利用性能 |
| 3.3.1.4 底物扩展实验 |
| 3.3.2 双阳离子-SO_3H离子液体在生物柴油制备中的应用 |
| 3.3.2.1 催化剂筛选 |
| 3.3.2.2 [C_(12)Sb][Tos]催化油酸与甲醇酯化反应条件 |
| 3.3.2.3 [C_(12)Sb][Tos]的循环利用性能 |
| 3.3.2.4 底物扩展实验 |
| 3.3.3 [DDPA][Tos]催化黄连木籽油降酸值实验研究 |
| 3.3.3.1 反应条件的确定 |
| 3.3.3.2 催化剂循环利用 |
| 3.4 本章小结 |
| 第四章 离子液体对Mannich反应的催化性能 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 催化剂制备 |
| 4.2.2 Mannich反应 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 单阳离子-SO_3H离子液体催化的Mannich反应 |
| 4.3.1.1 催化剂筛选 |
| 4.3.1.2 催化剂用量的影响 |
| 4.3.1.3 催化剂的循环使用性能 |
| 4.3.1.4 底物扩展实验 |
| 4.3.2 双阳离子-SO_3H离子液体催化Mannich反应 |
| 4.3.2.1 催化剂筛选 |
| 4.3.2.2 [C_(14)Sb][Tos]为催化剂的反应条件的确定 |
| 4.3.2.3 催化剂循环利用性能 |
| 4.3.2.4 底物扩展实验 |
| 4.3.3 延长连接基团的双阳离子-SO_3H离子液体的催化活性 |
| 4.3.4 反应机理探讨 |
| 4.4 本章小结 |
| 第五章 离子液体催化CO_2和环氧化物的环加成反应 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验部分 |
| 5.2.1 催化剂的制备与表征 |
| 5.2.2 环加成反应 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 催化剂筛选 |
| 5.3.2 反应温度的影响 |
| 5.3.3 催化剂用量的影响 |
| 5.3.5 催化剂循环实验 |
| 5.3.6 底物扩展实验 |
| 5.3.7 催化反应机理 |
| 5.4 本章小结 |
| 第六章 结论 |
| 6.1 结论 |
| 6.2 不足与展望 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 攻读学位期间取得的相关科研成果 |
| 致谢 |
（6）系列季铵盐的合成和生物杀灭作用（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 季铵盐化合物的合成研究进展 |
| 1.2.1 传统合成法 |
| 1.2.1.1 一步合成法 |
| 1.2.1.2 两步合成法 |
| 1.2.2 新型合成法 |
| 1.2.2.1 微波合成法 |
| 1.2.2.2 超声波合成法 |
| 1.3 季铵盐中间体仲胺的合成方法 |
| 1.3.1 直接N-烷基化 |
| 1.3.2 还原胺化 |
| 1.3.3 随机三相反应法 |
| 1.3.4 “保护—烷基化—去保护”法 |
| 1.3.5 不对称硼酸酯法 |
| 1.4 季铵盐中间体叔胺的合成方法 |
| 1.4.1 以油脂或脂肪酸为原料制备烷基二甲基叔胺 |
| 1.4.1.1 刘卡特法 |
| 1.4.1.2 还原甲基法 |
| 1.4.1.3 脂肪腈加氢脱氨法 |
| 1.4.2 用脂肪醇作为原料制备烷基二甲胺 |
| 1.4.2.1 通过脂肪醇直接胺化的一步法 |
| 1.4.2.2 醇氯化法 |
| 1.4.2.3 硫酸酯化法 |
| 1.4.3 溴化法(即以α-烯烃为原料合成烷基二甲基法) |
| 1.4.4 双烷基甲基叔胺的制备 |
| 1.4.5 烷基双羟乙基叔胺的制备 |
| 1.4.5.1 烷基伯胺—环氧乙烷法 |
| 1.4.5.2 烷基胺—氯乙醇法 |
| 1.4.5.3 卤代烷—二乙醇胺法 |
| 1.4.6 对烷基苯氧基乙氧乙基二甲胺的制备 |
| 1.4.7 对烷基苄基二甲胺的制备 |
| 1.5 季铵盐杀生剂的发展历程及其结构类别 |
| 1.5.1 发展历程 |
| 1.5.2 结构类别 |
| 1.6 季铵盐化合物杀生性能研究进展 |
| 1.6.1 单链季铵盐化合物 |
| 1.6.2 双链季铵盐化合物 |
| 1.6.3 Gemini季铵盐化合物 |
| 1.6.4 聚合季铵盐化合物 |
| 1.7 季铵盐杀生剂作用机理研究进展 |
| 1.7.1 单链季铵盐杀生剂 |
| 1.7.2 双链季铵盐杀生剂 |
| 1.7.3 Gemini季铵盐杀生剂 |
| 1.7.4 聚合季铵盐杀生剂 |
| 1.8 小结 |
| 1.9 本论文研究的内容及意义 |
| 第二章 十四烷基二甲基苄基氯化铵的合成与结构分析 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 实验材料 |
| 2.2.2 实验仪器 |
| 2.2.3 十四烷基二甲基苄基氯化铵(TDBAC)的合成 |
| 2.2.3.1 合成方法 |
| 2.2.3.2 试剂用量 |
| 2.2.3.3 合成步骤 |
| 2.3 正交试验 |
| 2.3.1 正交试验的选择 |
| 2.3.2 正交试验步骤与因素水平设定 |
| 2.3.3 正交试验的操作 |
| 2.4 试验结果产率测定方法 |
| 2.5 正交试验结果与分析 |
| 2.5.1 正交试验结果 |
| 2.5.2 试验数据分析 |
| 2.6 制备TDBAC的工艺创新 |
| 2.6.1 传统方法 |
| 2.6.2 水溶剂法(创新组) |
| 2.6.2.1 合成方法 |
| 2.6.2.2 实验操作 |
| 2.6.3 高效液相色谱法(HPLC)计算产物转化率 |
| 2.7 合成产物的分析 |
| 2.7.1 红外光谱(IR) |
| 2.7.2 氢核磁共振谱(~1HNMR) |
| 2.8 小结 |
| 第三章 烷基甲基二羟乙基溴化铵的合成与结构分析 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 实验材料 |
| 3.2.2 实验仪器 |
| 3.2.3 合成途径 |
| 3.2.4 转化率测定 |
| 3.2.5 产物熔点测定 |
| 3.3 各因素对实验的影响 |
| 3.3.1 溶剂的影响 |
| 3.3.3 反应时间的影响 |
| 3.3.4 溶剂体积的影响 |
| 3.3.5 反应温度的影响 |
| 3.3.6 反应物配比的影响 |
| 3.4 合成工艺的优化 |
| 3.4.1 实验设计与结果 |
| 3.4.2 与传统加热方式的比较 |
| 3.5 产物的结构分析 |
| 3.5.1 红外光谱(IR) |
| 3.5.1.1 十二烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.1.2 十四烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.1.3 十六烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.1.4 十八烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.2 氢核磁共振谱(~1HNMR) |
| 3.5.2.1 十二烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.2.2 十四烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.2.3 十六烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.5.2.4 十八烷基甲基二羟乙基溴化铵 |
| 3.6 小结 |
| 第四章 系列季铵盐的最小抗菌浓度实验(MIC) |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验材料和仪器 |
| 4.2.1 实验材料 |
| 4.2.2 实验仪器 |
| 4.3 配制细菌培养基 |
| 4.3.1 配制牛肉膏蛋白胨液体培养基 |
| 4.3.2 配制牛肉膏蛋白胨固体培养基 |
| 4.4 实验前准备 |
| 4.4.1 高压蒸汽灭菌 |
| 4.4.2 平板划线 |
| 4.4.3 培养菌种 |
| 4.5 实验操作 |
| 4.5.1 悬浮液浓度的测定 |
| 4.5.2 细菌悬浮液的稀释 |
| 4.5.3 菌液和五种抗菌剂的混合作用 |
| 4.5.4 涂布 |
| 4.5.5 观察 |
| 4.6 确定五种抗菌液的确切MIC范围 |
| 4.6.1 MIC值的大致范围 |
| 4.6.2 A抗菌液的确切MIC值 |
| 4.6.3 B、C、D、E抗菌液的确切MIC值 |
| 4.7 小结 |
| 第五章 十四烷基二甲基苄基氯化铵除藻实验 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验材料和仪器 |
| 5.2.1 实验材料 |
| 5.2.2 实验仪器 |
| 5.3 叶绿素a的测定 |
| 5.3.1 基本原理 |
| 5.3.2 基本步骤 |
| 5.3.3 叶绿素a含量的计算 |
| 5.3.4 除藻率的计算 |
| 5.4 实验部分 |
| 5.4.1 绿藻的培养 |
| 5.4.2 试验藻种 |
| 5.4.3 制备培养基 |
| 5.4.3.1 培养基成分 |
| 5.4.3.2 母液的配制 |
| 5.4.4 藻种的接种与培养 |
| 5.4.5 生长曲线的绘制 |
| 5.4.6 建立藻细胞密度与光密度的线性关系 |
| 5.4.7 TDBAC对斜生栅藻的灭杀试验 |
| 5.4.7.1 预实验 |
| 5.4.7.2 正式实验 |
| 5.4.8 TDBAC对斜生栅藻的灭杀效果的影响因素研究 |
| 5.4.8.1 加药时间的影响 |
| 5.4.8.2 pH值的影响 |
| 5.4.8.3 藻细胞密度的影响 |
| 5.5 实验结果与分析 |
| 5.5.1 TDBAC对斜生栅藻的灭杀效果 |
| 5.5.1.1 预实验 |
| 5.5.1.2 正式实验 |
| 5.5.2 影响TDBAC对斜生栅藻灭杀效果的因素 |
| 5.5.2.1 加药时间的影响 |
| 5.5.2.2 pH的影响 |
| 5.5.2.3 藻细胞密度的影响 |
| 5.6 小结 |
| 第六章 TDBAC在水体中的降解转移规律 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 实验材料 |
| 6.2.1 实验试剂 |
| 6.2.2 实验仪器 |
| 6.3 溴百里酚蓝分光光度法测定季铵盐的条件确定 |
| 6.3.1 实验原理 |
| 6.3.2 最适波长 |
| 6.3.3 显色剂(溴百里酚蓝)的用量 |
| 6.3.4 磷酸盐缓冲溶液用量 |
| 6.3.5 显色反应时间 |
| 6.3.6 标准曲线 |
| 6.4 湖水中细菌总数的测定 |
| 6.4.1 实验原理 |
| 6.4.2 实验步骤 |
| 6.4.3 菌落计数方法 |
| 6.5 测定在模拟环境中的十四烷基二甲基苄基氯化铵含量 |
| 6.5.1 实验原理 |
| 6.5.2 实验步骤 |
| 6.6 实验结果与分析 |
| 6.6.1 溴百里酚蓝分光光度法测定法最适波长 |
| 6.6.2 溴百里酚蓝的用量 |
| 6.6.3 磷酸缓冲溶液的用量 |
| 6.6.4 显色时间 |
| 6.6.5 标准曲线 |
| 6.7 湖水中的细菌总数 |
| 6.8 湖水中季铵盐的转移变化规律 |
| 6.9 小结 |
| 结论 |
| 参考文献 |
| 论文发表及投稿情况 |
| 致谢 |
（7）天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 前言 |
| 第一节 β-咔啉生物碱的简介 |
| 1.1.1 概述 |
| 1.1.2 含有β-咔啉结构的代表性生物碱 |
| 第二节 骆驼蓬生物碱的分离提取 |
| 1.2.1 概述 |
| 1.2.2 骆驼蓬生物碱的分离提取 |
| 第三节 β-咔啉合成方法研究 |
| 1.3.1 含氮六元杂环的构筑 |
| 1.3.2 含氮五元杂环的构筑 |
| 第四节 β-咔啉类生物碱及衍生物的生物活性及构效关系研究 |
| 1.4.1 (多裂)骆驼蓬粗提物和总生物碱的杀虫、杀菌和杀螨活性 |
| 1.4.2 抗肿瘤活性 |
| 1.4.3 抗病毒活性 |
| 1.4.4 杀寄生虫活性 |
| 1.4.5 其他活性 |
| 第二章 立题思想及工作要点 |
| 第一节 立题思想 |
| 第二节 工作要点 |
| 第三章 串联亲电碘环化反应用于四氢-β-咔啉的合成及OxopropalineG的合成研究 |
| 第一节 设计思想及研究背景 |
| 第二节 实验部分 |
| 3.2.1 反应条件的优化 |
| 3.2.2 反应底物的拓展 |
| 3.2.3 反应机理的研究 |
| 3.2.4 可能的反应机理 |
| 3.2.5 天然产物Oxopropaline G的合成 |
| 3.2.6 操作步骤及实验数据 |
| 小结 |
| 第四章 分子自催化的立体专一性的原位三氟甲基化：钯催化的串联反应用于螺[吲哚啉-3,3'-喹啉]的合成 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 实验部分 |
| 4.2.1 反应条件的优化 |
| 4.2.2 反应底物的拓展 |
| 4.2.3 反应机理的研究 |
| 4.2.4 操作步骤及实验数据 |
| 小结 |
| 第五章 β-咔啉,二氢-β-咔啉,四氢-β-咔啉生物碱及衍生物的设计合成及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 5.2.1 化合物的合成路线 |
| 5.2.2 仪器和药品 |
| 5.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性测试方法及结果 |
| 5.3.1 生物活性测试方法 |
| 5.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 5.4.1 合成和结构讨论 |
| 5.4.2 生物活性和构效关系的讨论 |
| 小结 |
| 第六章 1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酸衍生物的设计、合成及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 6.2.1 化合物的合成路线 |
| 6.2.2 仪器与药品 |
| 6.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 6.3.1 生物活性测试方法 |
| 6.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 6.4.1 合成和结构讨论 |
| 6.4.2 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 第七章 含有酰腙和双酰肼结构β-咔啉类化合物的设计、合成、及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 7.2.1 化合物的合成路线 |
| 7.2.2 仪器与药品 |
| 7.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 7.3.1 生物活性测试方法 |
| 7.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 7.4.1 合成和结构讨论 |
| 7.4.2 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 第八章 色氨酸及其衍生物的合成、生物活性及构效关系研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 8.2.1 化合物的合成路线 |
| 8.2.2 仪器与药品 |
| 8.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 8.3.1 生物活性测试方法 |
| 8.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 8.4.1 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 总结论 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 附录 |
| 第一节 第三章部分化合物核磁谱图 |
| 第二节 第四章部分化合物核磁谱图 |
| 第三节 化合物3aa和5的手性HPLC |
| 第四节 化合物3与TMSCF_3和CsF在CDCl_3中反应24h后反应液的~1H NMR |
| 个人简历在学期间发表的学术论文与研究成果 |
（8）碳氮键的氧化断裂与烯烃合成（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 目录 |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 断裂碳氮键形成碳碳双键的研究进展 |
| 1.1.1 断裂烷基碳氮键形成碳碳双键的研究进展 |
| 1.1.2 断裂芳基碳氮键形成碳碳双键的研究进展 |
| 1.2 烷基胺氧化为亚胺的研究进展 |
| 1.2.1 烷基胺的金属氧化剂氧化 |
| 1.2.2 烷基胺的非金属氧化剂氧化 |
| 1.2.3 烷基胺的氧气氧化 |
| 1.3 亚胺烯化反应研究进展 |
| 1.4 本章总结 |
| 参考文献 |
| 第二章 酰肼和烯烃的Heck反应研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.1.1 羧酸的脱羧Heck偶联反应 |
| 2.1.2 芳甲酰氯的脱羰Heck偶联反应 |
| 2.1.3 芳基酸酐的脱羰Heck偶联反应 |
| 2.1.4 芳基酸酯的脱羰Heck偶联反应 |
| 2.1.5 芳甲酰肼的转化 |
| 2.1.6 小结 |
| 2.2 课题提出及实旋 |
| 2.2.1 反应条件优化 |
| 2.2.2 反应底物的扩展 |
| 2.2.3 反应机理研究 |
| 2.3 本章总结 |
| 2.4 实验部分 |
| 2.4.1 实验仪器与试剂 |
| 2.4.2 原料的制备 |
| 2.4.3 酰肼与烯烃反应的一般步骤 |
| 2.4.4 机理研究实验操作 |
| 2.4.5 化合物结构数据 |
| 参考文献 |
| 第三章 二级胺和活化杂芳基甲烷的氧化烯化反应 |
| 3.1 引言 |
| 3.1.1 二级胺的氧化官能团化 |
| 3.1.2 杂芳基活化甲基的官能团化 |
| 3.1.3 小结 |
| 3.2 课题提出及实施 |
| 3.2.1 反应条件优化 |
| 3.2.2 反应底物的扩展 |
| 3.2.3 反应机理研究 |
| 3.3 本章小总结 |
| 3.4 实验部分 |
| 3.4.1 实验仪器与试剂 |
| 3.4.2 原料的制备 |
| 3.4.3 碳亲核试剂和_二级胺氧化烯化反应的一般步骤 |
| 3.4.4 机理研究实验操作 |
| 3.4.5 化合物结构数据 |
| 参考文献 |
| 第四章 二级胺和α-(苯并噻唑基-2-砜基)羰基化合物的氧化烯化反应 |
| 4.1 引言 |
| 4.1.1 Julia反应简介 |
| 4.1.2 Ju¨a试剂的烯化反应 |
| 4.1.3 小结 |
| 4.2 课题提出及实施 |
| 4.2.1 反应条件优化 |
| 4.2.2 反应底物的扩展 |
| 4.2.3 反应机理研究 |
| 4.3 本章总结 |
| 4.4 实验部分 |
| 4.4.1 实验仪器与试剂 |
| 4.4.2 原料的制备 |
| 4.4.3 α-(苯并噻唑基-2-砜基)羰基化合物和二级胺氧化烯化反应的一般步骤 |
| 4.4.4 机理研究实验操作 |
| 4.4.5 化合物结构数据 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 在读期间发表的学术成果 |
（9）新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及其性能研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 研究背景和研究意义 |
| 1 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 含苯并咪唑骨架的药物分子的合成方法 |
| 1.3 苯并咪唑衍生物在药物领域的应用 |
| 1.3.1 苯并咪唑衍生物的抗菌活性 |
| 1.3.2 苯并咪唑衍生物的抗病毒活性 |
| 1.3.3 苯并咪唑衍生物在糖尿病领域的应用 |
| 1.3.4 苯并咪唑衍生物抗寄生虫性质的应用 |
| 1.3.5 苯并咪唑衍生物的抗肿瘤活性 |
| 1.4 苯并咪唑衍生在阴离子识别中的应用 |
| 1.4.1 含有氮原子分子的阴离子识别 |
| 1.4.2 以苯并咪唑(咪唑)为骨架分子的阴离子识别 |
| 1.5 含N杂环化合物在农药中的应用 |
| 1.5.1 以毗啶分子为骨架的农药 |
| 1.5.2 以三唑环为骨架的农药 |
| 1.5.3 以苯并咪唑为骨架的农药 |
| 1.5.4 其它分子结构的农药 |
| 1.6 季铵盐抗菌活性的应用 |
| 1.7 苯并咪唑其它方面的应用 |
| 1.7.1 在催化中的应用 |
| 1.7.2 在离子液中的应用 |
| 1.7.3 在染料中的应用 |
| 1.7.4 在抗缓蚀中的应用 |
| 2 实验部分 |
| 2.1 实验仪器和试剂 |
| 2.1.1 实验仪器 |
| 2.1.2 实验试剂 |
| 2.2 目标化合物的合成线路 |
| 2.2.1 几种重要中间体化合物及目标产物的合成与表征 |
| 2.2.1.1 中间体2的合成 |
| 2.2.1.2 中间体TBM的合成 |
| 2.2.1.3中间体3苄氯的合成通法 |
| 2.2.1.4 中间体3-甲基-1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚合成 |
| 2.2.1.5 中间体3-(溴甲基)-1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚合成 |
| 2.2.1.6 目标化合物TBMQ-1～TBMQ-16合成通法 |
| 2.2.1.7 目标化合物TBMQ-17的合成 |
| 2.2.1.8 目标化合物TBMQ-18的合成 |
| 2.2.1.9 目标化合物TBMQ-19的合成 |
| 2.2.1.10 目标化合物TBMQ-20～TBMQ-25的合成 |
| 2.2.1.11 化合物的表征 |
| 2.2.2 实验条件的优化 |
| 2.2.2.1 化合物TBM合成条件的选择 |
| 2.2.2.1.1 碱性条件的选择 |
| 2.2.2.1.2 溶剂的选择 |
| 2.2.2.1.3 温度的选择 |
| 2.2.2.1.4 物料比例的选择 |
| 2.2.2.2 目标产物合成条件的选择 |
| 2.2.2.2.1 溶剂的选择 |
| 2.2.2.2.3 反应时间的选择 |
| 3 性能测试 |
| 3.1 目标化合物TBMQ的生物活性测试 |
| 3.1.1 植物生长调节活性测试 |
| 3.1.1.1 细胞分裂素活性的测试 |
| 3.1.1.2 生长素活性的测试 |
| 3.1.1.3 除草活性的测试 |
| 3.1.2 生物活性测试的结果 |
| 3.2 目标化合物药物活性的测试 |
| 3.2.1 蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂活性的测试 |
| 3.2.1.1 实验筛选过程 |
| 3.2.1.2 数据及结果说明 |
| 3.2.2 细胞周期分裂蛋白酶(Cdc25B)抑制剂活性的测试 |
| 3.3 目标化合物在阴离子探针中的研究 |
| 3.3.1 实验过程 |
| 3.3.1.1 配合和阴离子溶液的配制 |
| 3.3.2 结果与讨论 |
| 3.3.3 不同阴离子对目标化合物荧光的猝灭 |
| 3.3.3.1 不同阴离子对目标化合物TBMQ-1～TBMQ-25荧光的猝灭 |
| 3.3.4 配体对阴离子的猝灭机理的讨论 |
| 3.3.4.1 溶液的配制及测试 |
| 3.3.4.2 不同浓度Ⅰ-下目标化合物TBMQ紫外吸收光谱 |
| 3.3.4.3 TBMQ变温荧光的测试方法 |
| 3.3.4.4 目标化合物TBMQ的变温荧光数据 |
| 3.3.4.5 ~1H NMR的测试 |
| 4 结论与展望 |
| 参考文献 |
| 附录 部分化合物谱图 |
| 致谢 |
（10）新型三聚表面活性剂的合成、性质及其与水溶性大分子的相互作用（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 三聚表面活性剂概述 |
| 1.2 三聚表面活性剂的合成 |
| 1.2.1 阳离子型三聚表面活性剂的合成 |
| 1.2.2 阴离子型三聚表面活性剂的合成 |
| 1.2.3 非离子型三聚表面活性剂的合成 |
| 1.3 三聚表面活性剂的性质研究 |
| 1.3.1 三聚表面活性剂在气/液界面上的吸附 |
| 1.3.2 三聚表面活性剂在固腋界面上的吸附 |
| 1.3.3 三聚表面活性剂在水溶液中的聚集行为 |
| 1.3.3.1 临界胶束浓度 |
| 1.3.3.2 三聚表面活性剂在水溶液中的聚集体形态 |
| 1.3.4 三聚表面活性剂的应用性质 |
| 1.4 表面活性剂与水溶性大分子的相互作用研究 |
| 1.4.1 表面活性剂与蛋白质的相互作用 |
| 1.4.2 表面活性剂与水溶性荧光共轭聚合物的相互作用 |
| 1.5 论文的研究背景和研究内容 |
| 1.5.1 论文的研究背景 |
| 1.5.2 论文的研究内容 |
| 参考文献 |
| 第二章 新型季铵盐三聚表面活性剂的合成 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 实验试剂和仪器 |
| 2.2.2 合成 |
| 2.2.2.1 三乙醇胺三溴乙酸酯的合成 |
| 2.2.2.2 三聚表面活性剂T_(12)的合成 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 合成方法 |
| 2.3.2 产物结构表征 |
| 2.3.2.1 红外谱图(FT-IR) |
| 2.3.2.2 核磁共振氢谱(~1H NMR) |
| 2.3.2.3 核磁共振碳谱(~(13)C NMR) |
| 2.3.2.4 电喷雾质谱(ESI-MS) |
| 2.3.2.5 元素分析 |
| 2.4 小结 |
| 参考文献 |
| 第三章 新型季铵盐三聚表面活性剂的性质研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 实验试剂和仪器 |
| 3.2.2 实验方法 |
| 3.2.2.1 乙醇溶液中的化学稳定性测试 |
| 3.2.2.2 克拉夫特点的测定 |
| 3.2.2.3 表面张力的测量 |
| 3.2.2.4 电导率的测量 |
| 3.2.2.5 稳态荧光测量 |
| 3.2.2.6 动态光散射 |
| 3.2.2.7 透射电镜 |
| 3.2.2.8 核磁共振氢谱 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 乙醇溶液中的化学稳定性 |
| 3.3.2 克拉夫特点 |
| 3.3.3 三聚表面活性剂在空气/水界面的吸附行为 |
| 3.3.4 三聚表面活性剂在水溶液中的聚集行为 |
| 3.3.4.1 电导率法 |
| 3.3.4.2 稳态荧光法 |
| 3.3.4.3 动态光散射法 |
| 3.3.4.4 透射电镜法 |
| 3.3.4.5 核磁共振氢谱 |
| 3.4 小结 |
| 参考文献 |
| 第四章 三聚表面活性剂和牛血清蛋白的相互作用研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 实验试剂和仪器 |
| 4.2.2 实验方法 |
| 4.2.2.1 内源荧光的测定 |
| 4.2.2.2 同步荧光的测定 |
| 4.2.2.3 芘荧光光谱的测定 |
| 4.2.2.4 表面张力的测定 |
| 4.2.2.5 圆二色谱的测定 |
| 4.2.2.6 动态光散射的测定 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 内源性荧光光谱 |
| 4.3.2 同步荧光光谱 |
| 4.3.3 BSA荧光猝灭机理 |
| 4.3.4 结合常数和热力学参数 |
| 4.3.5 微极性 |
| 4.3.6 表面张力 |
| 4.3.7 圆二色谱 |
| 4.3.8 动态光散射 |
| 4.3.9 相互作用模型 |
| 4.4 小结 |
| 参考文献 |
| 第五章 低聚表面活性剂与水溶性荧光共轭聚合物的相互作用研究 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验部分 |
| 5.2.1 实验试剂和仪器 |
| 5.2.2 表面活性剂和PFP的合成 |
| 5.2.2.1 季铵盐三聚表面活性剂的合成 |
| 5.2.2.2 烷基苯磺酸盐Gemini表面活性剂的合成 |
| 5.2.2.3 PFP的合成表征 |
| 5.2.3 紫外可见吸收光谱的测定 |
| 5.2.4 荧光光谱的测定 |
| 5.2.5 表面张力的测定 |
| 5.2.6 分子动力学模拟 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 季铵盐三聚表面活性剂与PFP相互作用的研究 |
| 5.3.1.1 紫外可见吸收光谱 |
| 5.3.1.2 荧光光谱 |
| 5.3.1.3 表面张力 |
| 5.3.1.4 分子动力学模拟 |
| 5.3.1.5 PFP初始形态的影响 |
| 5.3.2 烷基苯磺酸盐Gemini表面活性剂与PFP相互作用的研究 |
| 5.3.2.1 紫外可见吸收光谱 |
| 5.3.2.2 荧光光谱 |
| 5.3.2.3 PFP荧光猝灭机理 |
| 5.3.2.4 表面张力 |
| 5.3.2.5 分子动力学模拟 |
| 5.3.2.6 PFP初始形态的影响 |
| 5.4 小结 |
| 参考文献 |
| 结论 |
| 攻读博士学位期间论文发表及待发表情况 |
| 致谢 |
四、季按盐R_3NCH_3CI人的合成（论文参考文献）
- [1]过渡金属催化C-O、C-N键的转化[D]. 孔莹莹. 中国科学技术大学, 2020(01)
- [2]EDA-TFA催化的醛和硝基烷烃缩合反应研究及其在异喹啉类生物碱合成中的运用[D]. 黄中寿. 华东理工大学, 2017(01)
- [3]四种药用植物中生物碱成分及甜菜夜蛾拒食活性研究[D]. 陈琳. 西南交通大学, 2017(07)
- [4]基于XBP1激活的抗溃疡性结肠炎活性黄连碱衍生物的设计合成及其构效关系研究[D]. 谢猛. 北京协和医学院, 2016(01)
- [5]长链Br?nsted酸功能性离子液体的制备及其催化有机合成反应性能[D]. 何乐芹. 河北工业大学, 2016(02)
- [6]系列季铵盐的合成和生物杀灭作用[D]. 柯金池. 广东工业大学, 2015(10)
- [7]天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究[D]. 宋红健. 南开大学, 2014(04)
- [8]碳氮键的氧化断裂与烯烃合成[D]. 张永刚. 中国科学技术大学, 2014(10)
- [9]新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及其性能研究[D]. 赵宝成. 辽宁师范大学, 2014(09)
- [10]新型三聚表面活性剂的合成、性质及其与水溶性大分子的相互作用[D]. 刘学国. 武汉大学, 2014(06)