注射用丙戊酸钠调研报告

注射用丙戊酸钠调研报告

问:注射用丙戊酸钠的药代动力学
  1. 答:- 静脉给药时,丙戊酸钠的生物利用度接近100%。- 分布主要在血液,快速交换的细胞外液。通过脑脊液进入脑。- 半衰期为15-17小时。- 治疗有效的最小血药浓度为40-50mg/1,治疗有效芹丛派的血药浓度范围在40-100mg/1,超过200mg/1需要减量。- 静脉给药时,几分钟就能达到稳定的血浆浓度。之后通过静脉滴注维持。- 丙戊酸钠与血浆蛋白结合率非常高,蛋白结合率与剂量相关并可饱和。- 丙戊酸钠经葡糖果醛酸和β-氧化酶代谢,并从尿液排出。- 丙戊酸钠可被透析出,但血液透析仅对血浆中未结合的丙戊酸(大约10%)有作用。- 与嫌贺其它抗癫痫药构不同,丙戊酸钠不增加自身的降解,也不增加其它药物(如雌郑猜激素和口服抗凝剂)的降解,这是由于它没有细胞色素酶P450的诱导作用。
问:注射用丙戊酸钠的药理毒理
  1. 答:药理作用:丙戊酸钠为抗癫痫药。丙戊酸钠的药理作用与其在血浆和脑内的药物浓度有关,其可能的作用机制是通过影响γ—则消毕氨基丁酸(GABA)的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。有报道称在体外试验中,丙戊酸可以刺激HIV-1的复制,但孙芹对HIV感染者的外周血单核细胞的研究显示,丙戊酸钠并不具备诱导HIV复制的促有丝分桥让裂效应。事实上,丙戊酸钠对HIV复制的影响结果不一,且变化数量不大,似乎与药量无关,目前尚无在人体的研究记录。
问:注射用丙戊酸钠的药物过量
  1. 答:体征和症状当急性超大剂量服药时,通常出现的症状包括伴有肌张力低下的昏迷、反射低下、瞳孔缩小、呼吸功能障碍、代谢性酸中毒。过量给药可以导致死亡肆迟察;但一般预后良好。临床症状可以多变,有报道说血药浓度过高时会出现癫痫发作。旦谈与脑水肿有关的颅内高压病例也曾报道过。处理:对过量服药的处理应根据症状:洗胃治疗在药物摄入达10-2小时内有效,心肺监测。纳洛酮也被成功地用于一些个别病例。在药过量的情况下,曾成功使用血裂茄液透析和血液灌注。
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