注射用更昔洛韦市场调研报告

注射用更昔洛韦市场调研报告

问:注射用更昔洛韦是治什么病的
  1. 答:病情分析: 据所述情况考虑所述药物用药治疗病毒薯乎并感染性疾病增强免疫药物意见建议:更昔洛韦:抗病毒,如单纯疱疹病毒,水痘带状疱疹病毒。对巨细胞病毒尤数迹顷余具抗菌活性主要用于:1.预防免疫缺陷和免疫抑制患者的巨细胞病毒视网膜炎2.预防和治疗器官移植者和AIDS患者的巨细胞病毒感染
  2. 答:还有治疗病毒性脑膜炎
问:注射用更昔洛韦的药代动力学
  1. 答:吸收本品5毫克/公斤静脉输注后1小隐弊时,其AUC(曲线下面积)在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1微克.小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4(n=16)微克/毫升的范围内。分布静注后稳态分布容积为0.74±0.15升/公斤(n=98)。3个病人接受更昔洛韦2.5毫克/公斤体重,q8h或q12h静注,在注射后0.25~5.67小时后,脑脊液浓度为0.31~0.68微克/毫升,即血浆浓度的漏携让24%~70%。更昔洛韦浓度在0.5和51微克/毫升时,血浆蛋白结合率为1%~2%。代谢及消除以静脉注射1.6~5.0毫克/公斤体重,更昔洛韦的药代动力学呈直线性。本品主要以原型通过肾小球滤过和肾小管分泌排出。在肾功能正常病人,91.3%±5.0%(n=4)的静注更昔洛韦以原型从尿液排出。静注更昔洛韦的系统清除率为3.52±8.0毫升/分钟/公斤体重(n=98),肾清除率为3.20±0.80毫升/分钟/公斤体重(n=47)。肾清除率为系统清除率的91%±11%(n=47)。静注给药,半衰期为3.5±0.9小时。在特殊临床情况的药代动力学肾功能不返局全:对10个免疫功能低下伴有肾功能低下病人静注本品1.25~5.0毫克/公斤体重后,评估该品的药代动力学。通过静注和口服给药,血液透析降低更昔洛韦血浆浓度约50%。儿童:研究10个年龄9个月至12岁儿童更昔洛韦的药代动力学。静注5毫克/公斤体重,单次给药和多次给药,q12h的药代动力学相同。稳态分布容积为0.64±0.22升/公斤体重。血浆药物峰浓度(Cmax)为7.9±3.9微克/毫升,系统清除率为4.7±2.2毫升/分钟/公斤体重,半衰期(t1/2)为2.4±0.7小时。在新生儿和儿童更昔洛韦静注的药代动力学与成人相似。老年人:没有超过65岁病人的临床资料。
问:注射用更昔洛韦的药理毒理
  1. 答:本品是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、乎宏水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后,再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更毕昌昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以,在受病毒感染的细胞中更昔洛韦磷酸化更容易发生。在受感染细胞中,更昔洛韦手顷扒三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后,细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60~70%。本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成:通过本品的三种磷酸盐①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合;②结合病毒DNA,阻止DNA链的延长。当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时,要注意出现病毒抗药的可能性。长期静注给药治疗CMV视网膜炎的病人亦可呈现抗药性。
注射用更昔洛韦市场调研报告
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